急性咽炎（AP）是临床常见的上呼吸道感染疾病，主要表现为咽部疼痛、充血、水肿及吞咽困难等症状。其病因多样，既包括病毒和细菌感染，也涉及物理化学刺激。目前临床多采用抗生素和糖皮质激素治疗，但滥用抗生素引发耐药性及副作用问题突出，同时复发率较高。传统中医药因其多成分、多靶点协同作用，在调节免疫平衡和抑制炎症级联中展现独特优势。玉叶金花清热片（YYJH）由玉叶金花、穿心莲、栀子、倒扣草、玄参及人工牛黄等组成，具有清热解毒、消肿止痛功效，临床上广泛用于急性咽炎的治疗，疗效显著，但其具体的药理基础和分子作用机制尚未系统解析。

本研究首次系统阐明了YYJH治疗AP的分子机制。通过高端质谱技术鉴定出12种血液吸收成分，结合动物急性咽炎模型和细胞炎症模型，验证了其显著的抗炎效果。多组学整合分析揭示，YYJH通过抑制经典补体通路及C5a/C5aR1信号轴，阻断炎症级联反应，调节巨噬细胞极化，促进咽部黏膜修复，提供了传统中药治疗咽炎的科学依据。

图形摘要

研究人员首先采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术对YYJH的化学成分及其进入血液的成分进行鉴定。随后构建SD大鼠氨气诱导的急性咽炎模型，结合NP69SV40T鼻咽上皮细胞的LPS炎症模型，评估YYJH的抗炎活性。利用转录组学和定量蛋白质组学技术，解析YYJH调控的差异表达基因与蛋白，结合生物信息学分析，探讨其作用的信号通路及调控网络。最后，通过分子生物学实验验证关键靶点及信号轴的表达变化。所有动物实验均获得相关伦理批准。

主要结果

1、血液成分鉴定：共鉴定出60种成分，其中12种为血液吸收成分，包含橙皮苷、去水穿心莲内酯、甘草酸等具有抗炎潜力的活性成分。

图：在YYJH中已鉴定出 12 种血液吸收成分

2、体内抗炎效果：氨气诱导急性咽炎模型大鼠表现出体重下降、咽部黏膜水肿坏死及炎症细胞浸润，血液炎症细胞计数及IL-6、TNF-α水平显著升高。YYJH给药后显著改善体重、减少炎症细胞及炎症因子释放，组织病理损伤明显修复，且呈剂量依赖性。

3、体外细胞实验：YYJH药物血清显著抑制LPS诱导的NP69SV40T细胞分泌IL-6和TNF-α，体现良好的抗炎活性。

图：YYJH 在体内干预多种病理生理指标

4、多组学整合分析：转录组数据显示，急性咽炎模型中共计942个差异表达基因，主要富集于IL-17信号通路和NOD样受体信号通路，炎症和免疫活化显著。YYJH治疗后，2317个基因差异表达，调控电解质平衡、黏膜修复及钙信号通路。蛋白质组学显示，模型组181个差异表达蛋白涉及补体系统及凝血调控，YYJH组423个差异蛋白富集于葡萄糖代谢和补体调节。

图：基于转录组测序探讨YYJH治疗AP的作用机制

5、补体系统调控机制：YYJH显著下调经典补体通路关键蛋白（C1r、C1s、C1qb、C2、C4）及公共终末路径蛋白（C3、C5、C9）表达，减少膜攻击复合物形成。ELISA和免疫荧光验证显示，YYJH降低了促炎介质C5a及其受体C5aR1的表达及膜定位，阻断G蛋白偶联信号传导，减轻炎症反应。

6、巨噬细胞极化：YYJH抑制促炎M1型巨噬细胞标志物CD86及炎症因子IFN-γ、IL-1β、TNF-α、IL-6的表达，阻断炎症级联反应，促进组织修复。

总之，本研究系统揭示玉叶金花清热片通过抑制经典补体通路激活，阻断C5a/C5aR1轴信号传导，抑制促炎巨噬细胞极化，调节炎症介质释放，实现对急性咽炎的多层次抗炎修复作用。此机制为传统中药治疗急性咽炎提供了科学依据和理论支持，有助于其临床精准应用及后续深入研究。

原始出处

Gao, Y., You, L., Zhou, J. et al. Yuye Jinhua Qingre Tablets Attenuate Acute Pharyngitis by inhibiting the Complement Cascade and C5a/C5aR1 Axis. Chin Med 20, 134 (2025). https://doi.org/10.1186/s13020-025-01191-1